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磷酸二酯酶5（PDE5）于1980年在大白鼠的肺中被发觉，它还可以把环鸟苷酸（cGMP）转换为阿糖腺苷鸟苷
（GMP）。cGMP上升能阻隔钠离子进到体细胞。钠离子降低使毛细血管扩张，进而减少整体的血压值。1985年，辉瑞制药在美国三明治子公司的西蒙·坎贝尔等，方案根据开发设计能够提升心房钠尿肽（ANP）这类降血压因素的药品来减少血压值。
心房钠尿肽能够增强肾中的cGMP，并根据数据信号传输，加速小便。
因为PDE能够减少cGMP，因此她们逐渐以PDE5做为靶点，开发设计PDE5缓聚剂做为降血压药。
1989年，麦金尼斯·小熊等以目前一个较低活力的PDE缓聚剂扎普司特下手，生成了一个小分子水化学物质UK-92,480，比原始化学物质的活力增强了100倍，觉得能够抑止PDE5，并申请了专利权。
事后的临床实验也是依照降血脂和医治心梗2个适应证开展的。Ⅰ期临床试验于1991年在外国的雷蒙德顿医院门诊逐渐，表明其安全系数很好，但对血压值、心跳、上臂血容量、静脉血管应变力性和心排血条转变等标准的功效不理想化。表明本产品做为降血压药和医治心梗的作用一般。
但承担临床实验的尹恩·奥斯洛等观查到，有青年志愿者吃药后造成生殖器勃起的“不良反应”。
二十世纪八十年代初期，学者们逐渐试着用α蛋白激酶阻滞剂的注入治疗法治阳痿。到1991年，学者们逐渐报道一氧化氮在勃起障碍中的功效，NO是一个不稳定的汽态氧自由基，能做为体细胞间的信息内容特使，有普遍的生理学功效，包含毛细血管左室、抗血小板活力、调整神经传导和对病症的免疫力抵御。
辉瑞制药的科研精英团队得知这种科学研究后，把NO与UK-92480的不良反应联络起來。
科学研究以后发觉，抑止PDE5会把cGMP转换成GMP，GMP水准提高直至使毛细血管扩张，血夜量提升，就可以医治ED。
1994年辉瑞制药设计方案了在家庭情况中完成的临床研究计划方案，获得了FDA的允许。
临床研究一共有300余名参加，获得了非常大取得成功。市场调查也意见反馈了充分的結果，因此约翰·邓恩等经过科学研究，制定了新的生成方式，1996年，本产品申请了生成专利权和新适应证专利权，并被取名为西地那非（sildenafil）。
西地那非在1998年被准许发售，产品名叫Viagra。第一季度在国外市场即传出290万只药方。
因风湿性心脏病（可造成右心衰竭）还可以用PDE5缓聚剂来医治。FDA于2005年准许了西地那非医治风湿性心脏病的适应证。但产品名叫Revatio。
2008年西地那非销售量做到19亿美金。2013年，辉瑞制药公布将在网络上向病人立即售卖本产品。
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