食药科普大讲堂丨“伟哥”功用那么多,你却只知道…_伟哥

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摘要

日前,由广东省药品监督管理局主办的“安安有约——食药科普大讲堂活动”邀请到了广东省药师协会副会长刘学斌,为大家带来了《关注心脑血管药物的复杂多样性——谈PDE5抑制剂西地那非的安全合理用药》的主题讲座,小板凳笔记本准备好,刘老师开讲啦! 01 西地

康业元三怼广药,这片价值上亿的伟哥,到底壮了谁的阳?

点击上方△蓝字可关注我们 编者按:企业更是如此,以利相交,利尽则仁义不复存焉。康业元与广药一战,势必两败俱伤…… 兄弟本是同根生,开枝散叶图富荣。 彼时谋事多情义,此节华贵四目红。 为弟失利苦相争,水不端平兄难容。 同室动戈刀磨利,割袍断义信三

日前,由广东省药品监督管理局主办的“銨銨有约——食药科普大讲堂活动”邀请到了广东省药师协会副会长刘学斌,为大家带来了《关注心脑血管药物的复杂多样性——谈PDE5抑制剂西地那非的安全合理用药》的主题讲座,小板凳笔记本准备好,刘老师开讲啦!

食药科普大讲堂丨“伟哥”功用那么多,你却只知道..._伟哥


01
西地那非是什么


说到西地那非,很多没有医药学背景的小伙伴可能是一头雾水,但说到“伟哥”、“金戈”,大家都会恍然大悟会心一笑。作为一款后来风靡全球造福无数人的药物,西地那非的诞生可以用一句“有心栽花花不开,无心插柳柳成荫”来形容。


原研公司辉瑞为治疗心血管疾病而研发了西地那非,在临床研究中历经失败,却意外发现了它治疗男性勃起功能障碍(ED)的特殊疗效!从此开启了西地那非的光辉旅程。



西地那非完整的药品通用名是“枸橼酸西地那非”,注册商标有
伟哥、万艾可、Viagra、威尔钢、金戈、万菲乐、美他宁、力哥
。是治疗男性勃起功能障碍的处方药,规格有25mg、50mg、100mg三种。
02
西地那非的作用机制



西地那非是磷酸二酯
酶PDE5选择
性抑制剂,能增强在性刺激下NO释放引起的隂莖勃起生理反应。
口服后吸收迅速,绝对生物利用度约40%。
以肝脏代谢为主,生成有活性的代谢产物,半衰期约4小时。
西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄,一小部分从尿中排泄



03
西地那非的用法用量


1. 规律服用:
每晚睡前服用西地那非片50mg,疗程为12周。
2. 按需服用:
推荐剂量为50mg,基于药效和耐受性,剂量可降低至25mg或增加至100mg。
每日最多服用1次。
3. 
年龄65岁以上、肝功能损害、中毒肾功能损害的患者起始剂量以25mg为宜。

04
服用禁忌与药食相互作用


服用任何剂型硝酸酯类药物的患者,无论是规律或间断服用,都应禁服西地那非。
另外,对西地那非中任何成分过敏的患者也应禁用。


 1. 对西地那非有影响的其他药物



西地那非代谢主要通过细胞色素
P450、3A4和2C9途径,服用
酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、沙奎那韦
等这些药物的患者,起始剂量以
25mg为宜。
利托那韦
可使西地那非血药水平显著增高。
服用利托那韦的患者,每48小时内西地那非用药剂量最多不超过25mg。

时服用本品
50mg和
西咪替丁
800mg,会导致血浆内西地那非浓度增高56%。
2. 
避免与
酒精、葡萄柚汁
一起服用,
高脂肪食物
会延缓药物作用的时间,应避免同服。




05
几种PDE5抑制剂的比较


除西地那非外,目前我国上市的还有伐地那非和他达拉非2种PDE5抑制剂药品。

西地那非

伐地那非

他达拉非

化学结构

西地那非

与西地那非相似

与另两种差异很大

功效

效用可稳定在4小时左右

4-5小时仍显示药效,连续服用六周之后对早泄有效果

半衰期长达17.5小时,是西地那非的3-4倍

服用方法

必须空腹或饭后2小时服用,吃了高脂肪、油腻的食物会明显延遲起效时间和疗效

药效不受食物、适量饮酒的影响

药效不受食物、适量饮酒的影响

剂量

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编译丨newborn 造血干细胞移植在血液癌症治疗中可以挽救患者的生命,但高效地收集干细胞用于移植仍存在障碍。 来自美国加州大学圣克鲁斯分校(UCSC)一个研究团队的最新研究证据表明,辉瑞的勃起功能障碍(ED)治疗药物伟哥可有效促进造血干细胞从骨髓释放至

25-100毫克

5-20毫克

10-20毫克

不良反应

头痛、心肌梗死、视觉异常、面部潮红、消化不良、恶心、眩晕等

头痛、面色潮红、消化不良、恶心、鼻炎等

头晕、消化不良、面部潮红、鼻充血等,5%的人服用后会出现腰酸背痛

06
西地那非的其他用途


在欧美等国,西地那非可用于治疗肺动脉高压良性前列腺增生


在我国,虽然药品说明书中
列出除ED以外的适应症,但在
《临床诊疗指南·心血管分册》、《2010年中国肺高血压诊治指南》和《超药品说明书用药目录(2019年版)》
等权威资料中,都有关于肺动脉高压、子宫内膜薄以及女性不孕症的治疗用药指南,这些与药品说明书具有同等的指导价值。
07
前沿新发现与新用途


西地那非在美国用于治疗ED已有20年之久,是一种安全且经过充分研究的药物,可促进血管扩张,从而增加组织的血流量。如今科学家们仍在孜孜不倦地寻求PDE5抑制剂潜在的新发现、新用途,例如用于治疗多种血管疾病,包括高原反应和先兆子痫。


PDE5抑制剂在不同癌症类型中也表现出广泛的作用机制。例如因血脑屏障而使得很多治疗脑肿瘤药物的使用范围严重受限,PDE5抑制剂等药物能够提高渗透性,从而改善对脑肿瘤的药物输送,有可能为新的治疗途径打开大门。

人类一直在向复杂疾病作斗争

我们期待这些创新的发现和成果

能够带给人类更多健康的福音



部分图源来自网络

编辑 / PAN

审稿 / 邹宇华(广东药科大学教授)

           

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